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原始社會時期，我們的祖先就在生活實踐中逐漸發(fā)現(xiàn)了藥物。最初只是用單味藥治病，經(jīng)過長期的經(jīng)驗積累，認識到對于多數(shù)病證而言，幾味藥配合應(yīng)用的療效優(yōu)于單味藥，于是便逐漸形成了方劑。晉·皇甫謐在《針灸甲乙經(jīng)·序》中云：“伊尹以亞圣之才，撰用神農(nóng)本草以為湯液。”后世多以此為方劑之始萌。

現(xiàn)存最早記載方劑的醫(yī)書是1973年長沙馬王堆漢墓中出土的《五十二病方》。該書原無書名，因其將所載之283首方劑分列于五十二類疾病之下，且有“凡五十二（病）”的字樣，故名其為《五十二病方》。從其內(nèi)容和字義分析，該書成書年代似早于《黃帝內(nèi)經(jīng)》和《神農(nóng)本草經(jīng)》。

《黃帝內(nèi)經(jīng)》約成書于春秋戰(zhàn)國時期，是現(xiàn)存醫(yī)籍中最早的中醫(yī)藥理論經(jīng)典著作。全書雖只載13首方劑，但在劑型上已有湯、丸、散、丹、膏、酒之分，并總結(jié)出辨證、治法與組方原則、組方體例等相關(guān)理論，為方劑學(xué)的形成和發(fā)展奠定了理論基礎(chǔ)。

《漢書·藝文志》曾記載“經(jīng)方十一家”，其中有《五臟六腑痹十二病方》《五臟六腑疝十六病方》《五臟六腑癉十二病方》《風(fēng)寒熱十六病方》《秦始皇帝扁鵲俞跗方》《五臟傷中十一病方》《客疾五臟癲狂病方》《金瘡瘛疭方》《婦人嬰兒方》《湯液經(jīng)法》《神農(nóng)黃帝食禁》等。這些方書現(xiàn)雖已亡佚，但在漢代曾廣泛流傳。

東漢·張仲景著《傷寒雜病論》（約成書于公元205年），后經(jīng)晉·王叔和整理編次，宋·林億等校正刊印，分為《傷寒論》與《金匱要略》。全書創(chuàng)造性地融理、法、方、藥于一體，系統(tǒng)論述了外感與內(nèi)傷的病因、病機、病證、診治、方劑，前者載方113首，后者載方262首，去其重者，共載方314首。其中絕大多數(shù)方劑配伍嚴謹，用藥精當，療效卓著，被后世譽為“方書之祖”（《傷寒論集注》），其所載方劑被稱為“經(jīng)方”。

東晉·葛洪著《肘后備急方》（約成書于公元3世紀末），書中所輯之方，多為價廉、易得、簡便、有效的單方、驗方，反映了晉以前的醫(yī)藥成就和民間療法水平。東晉·陳延之所撰《小品方》，亦是晉代的一部重要方書，全書理、法、方、藥俱備，對臨床確有指導(dǎo)意義，但原書已于北宋末年亡佚，現(xiàn)有后人輯校本刊行。由晉末劉涓子所傳，南齊·龔慶宣整理而成的《劉涓子鬼遺方》（約成書于公元483年），總結(jié)了晉以前外科方面的經(jīng)驗和成就，頗切臨床實際應(yīng)用，是中國現(xiàn)存最早的外科專著，對后世用于治療金瘡、癰疽、疥癬、燙火傷等外科疾病的方劑的發(fā)展有很大影響。

唐·孫思邈編撰《備急千金要方》（成書于公元652年），孫氏在序中云：“人命至重，有貴千金；一方濟之，德逾于此。”故以“千金”名之。全書共30卷，凡232門，合方、論5300余首。孫氏尤其注重醫(yī)德，“若有疾厄來求救者，不得問其貴賤貧富，長幼妍媸，怨親善友，華夷愚智，普同一等，皆如至親之想，亦不得瞻前顧后，自慮吉兇……一心赴救”。公元682年，孫氏鑒于《備急千金要方》有諸多遺漏，“猶恐岱山臨目，必昧秋毫之端，雷霆在耳，或遺玉石之響”，又撰《千金翼方》以輔之。全書共30卷，包括婦人、傷寒、小兒、養(yǎng)性、補益、雜病、瘡癰、針灸等，凡189門，合方、論、法2900余首。唐代另一著名方書《外臺秘要》是王燾取其數(shù)十年搜集且視為“秘密樞要”的醫(yī)方編著而成（撰于公元752年），全書共40卷，論述內(nèi)、外、婦、兒、五官各科病證，收載醫(yī)方6800余首。該書保存了《深師》《集驗》《小品方》等眾多方書的部分內(nèi)容，是研究唐以前醫(yī)學(xué)成就的重要文獻。

宋代王懷隱等編著的《太平圣惠方》是中國歷史上由政府組織編寫的第一部方書（成書于公元992年）。全書共100卷，分1670門，載方16834首。本書是宋以前各家驗方及醫(yī)論的匯編，既繼承了前代醫(yī)學(xué)成就，又總結(jié)了當代醫(yī)學(xué)經(jīng)驗，是一部臨床實用的方書。《圣濟總錄》是繼《太平圣惠方》之后，由政府組織編寫的又一方書巨著（成書于公元1117年）。全書共200卷，載方近20000首，系征集當時民間及醫(yī)家所獻醫(yī)方和“內(nèi)府”所藏秘方，經(jīng)整理匯編而成。《太平惠民和劑局方》是宋代官府藥局——和劑局的成藥配本（初刊于公元1078—1085年），載方297首。至大觀年間（公元1107—1110年），經(jīng)當時名醫(yī)陳承、裴宗元、陳師文等校正，內(nèi)容有所增訂。至淳祐年間（公元1241—1252年），歷經(jīng)160余年的多次重修，增補至788首方劑。這是中國歷史上第一部由政府編制頒行的成藥藥典，其中許多方劑至今仍在臨床中廣泛應(yīng)用。此外，宋代尚有諸多著名方書，如錢乙所著之《小兒藥證直訣》（成書于公元1119年）、王貺所著之《全生指迷方》（成書于公元1125年）、許叔微所著之《普濟本事方》（約刊于公元1132年）、陳言所著之《三因極一病證方論》（成書于公元1174年）、王璆所著之《是齋百一選方》（刊于公元1196年）、陳自明所著之《婦人大全良方》（成書于公元1237年）、嚴用和所著之《濟生方》（成書于公元1253年）等。

金元時期，成無己著《傷寒明理藥方論》（成書于公元1156年），是歷史上首次依據(jù)君臣佐使理論剖析組方原理的專著，雖然只分析了《傷寒論》中的20首方劑，但開方論之先河，使方劑學(xué)組方理論得到了新的提升。張元素著《醫(yī)學(xué)啟源》（刊于公元1186年），全書共3卷，其善于化裁古方，自制新方，師古而不泥古。劉完素著《黃帝素問宣明論方》（簡稱《宣明論方》，刊于公元1172年）及《素問玄機原病式》《素問病機氣宜保命集》（均刊于公元1186年），提出“六氣皆從火化”，倡導(dǎo)辛涼解表和瀉熱養(yǎng)陰為治療熱病的治則，充分體現(xiàn)了偏重寒涼的治療大法，后世稱為“寒涼派”。張從正著《儒門事親》（刊于公元1228年），全書共15卷，詳細記述汗、吐、下三法的應(yīng)用，主張“治病應(yīng)著重在祛邪，邪去則正安，不可畏攻而養(yǎng)病”，因其用藥偏攻慎補，自成“攻下派”。李杲著《內(nèi)外傷辨惑論》（刊于公元1247年）《脾胃論》（刊于公元1249年）等，重點論述了由于飲食勞倦所致的脾胃疾病，強調(diào)“人以胃氣為本”及“內(nèi)傷脾胃，百病由生”，主張補脾胃、升陽氣等，被后世稱為“補土派”。朱震亨著《格致余論》（刊于公元1347年）、《丹溪心法》（刊于公元1381年），主要論述“陽常有余，陰常不足”之說，獨重滋陰降火，故后人稱為“滋陰派”。

迨至明代，朱清代，溫病學(xué)派崛起。葉天士著《溫熱論》（刊于公元1746年），分析了溫邪的傳變規(guī)律，創(chuàng)立了衛(wèi)、氣、營、血的辨證體系。楊璿著《傷寒溫疫條辨》（刊于公元1784年），全書共6卷，詳細辨析傷寒與溫病，分列脈證與治法，載方180首，附方34首。余霖著《疫疹一得》（撰于公元1794年），雖只有2卷，但對疫疹的治療研究頗具獨到之處。吳鞠通著《溫病條辨》（撰于公元1798年），創(chuàng)立了三焦辨證，全書共6卷，載方198首，外附3方。此間，尚有許多闡發(fā)方劑理論的專著相繼問世。如羅美著《古今名醫(yī)方論》（刊于公元1675年），選輯歷代名方150余首，方論200余則，既詳述其藥性配伍，又對類似方加以鑒別比較。汪昂著《醫(yī)方集解》（刊于公元1682年），選錄臨床常用方劑，“正方三百有奇，附方之數(shù)過之”，按功用分類為21門（另附救急良方），每方均說明組成、主治、方義及附方加減等，頗具實用價值。因其內(nèi)容較多，汪氏又著《湯頭歌訣》（刊于公元1694年），以功用分類為綱，將臨證常用之300余首方劑以七言歌訣形式編纂，對后世影響頗深。王子接著《絳雪園古方選注》（刊于公元1732年），全書共3卷，載方345首。上卷以祖方歸類，獨明仲景113方；中、下二卷分科列方，方后均附以注言。張秉成著《成方便讀》（刊于公元1904年），全書共4卷，匯集古今成方290余首，編成歌訣并加以方義注釋。

歷代方書和方論專著，極大地豐富了方劑學(xué)之內(nèi)涵，使其逐步成為一門具有完善理論體系的學(xué)科。近年來，隨著中醫(yī)藥高等教育的發(fā)展，系統(tǒng)的方劑學(xué)教材和專著相繼出版，不斷豐富和完善著方劑學(xué)之理論體系。同時，現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)與方法被廣泛應(yīng)用于方劑學(xué)的研究領(lǐng)域，為方劑學(xué)增添了時代色彩。